Berberīns: indikācijas, farmakoloģiskā iedarbība un nevēlamās blakusparādības

Berberīns ir dabiskas ķīmisks savienojums, kas sastopams atsevišķos augos, tostarp parastajā bārbelē (Berberis vulgaris), Kanādas hidrastē (Hydrastis canadensis), Coptis ģints augos, Oregonas vīnogā (Mahonia aquifolium), korķkoka augos (Phellodendron) un kokveida kurkumā.

Šai vielai raksturīga izteikta rūgta garša un dzeltena krāsa. Tiek uzskatīts, ka berberīns var ietekmēt sirds kontrakciju procesus, kas var būt nozīmīgi noteiktu sirds slimību gadījumā. Berberīnam piedēvē arī antibakteriālu iedarbību, iespējamu lomu glikozes vielmaiņas regulācijā un spēju mazināt iekaisuma procesus organismā.

Visbiežāk berberīnu lieto, lai palīdzētu kontrolēt cukura diabētu, mazinātu paaugstinātu holesterīna un citu lipīdu līmeni asinīs, kā arī regulētu paaugstinātu asinsspiedienu. To izmanto arī apdegumu, aftu, aknu slimību un citu stāvokļu gadījumos, tomēr daļai no šiem pielietojumiem pašlaik trūkst ticamu zinātnisku pierādījumu.

Pielietojums un efektivitāte

Iespējams efektīvs

• Aftas. Lokāli lietots gels, kas satur berberīnu, var mazināt sāpes, apsārtumu, izdalījumus un aftu izmēru.
• Cukura diabēts. Perorāli lietots berberīns var nedaudz samazināt glikozes koncentrāciju asinīs cilvēkiem ar diabētu.
• Kuņģa-zarnu trakta infekcija, kas saistīta ar čūlu veidošanos (Helicobacter pylori). Berberīna lietošana kopā ar vairākām standarta zālēm, kuras parasti nozīmē šīs infekcijas terapijā, var būt līdzvērtīga citām atzītām kombinētām ārstēšanas shēmām, kas balstās uz vairāku medikamentu vienlaicīgu lietošanu.
• Paaugstināts holesterīna un citu lipīdu līmenis asinīs (hiperlipidēmija). Berberīns, lietots atsevišķi vai kombinācijā ar citām vielām, var palīdzēt samazināt kopējo holesterīnu, zema blīvuma lipoproteīnu (ZBL) holesterīnu un triglicerīdu līmeni cilvēkiem ar paaugstinātu holesterīna līmeni.
• Paaugstināts asinsspiediens. Lietojot 0,9 g berberīna dienā vienlaikus ar amlodipīnu, asinsspiediena pazemināšanās var būt izteiktāka nekā, lietojot tikai amlodipīnu cilvēkiem ar arteriālu hipertensiju.
• Policistisko olnīcu sindroms. Perorāla berberīna lietošana var veicināt glikozes rādītāju uzlabošanos, labvēlīgākas holesterīna un triglicerīdu vērtības, testosterona koncentrācijas samazināšanos, kā arī vidukļa un gurnu apkārtmēru attiecības mazināšanos personām ar šo hormonālo traucējumu.

Berberīna izmantošana tiek apsvērta arī citos virzienos, taču pašlaik nav pietiekami uzticamu datu, lai apstiprinātu tā lietderību šādiem mērķiem.

Blakusparādības

Lietojot iekšķīgi

Berberīnu lielākajai daļai pieaugušo vērtē kā iespējami drošu. Pētījumos tas lietots devās līdz 1,5 g dienā, nepārsniedzot 6 mēnešu periodu. Visbiežāk novērotās nevēlamās parādības ir caureja, aizcietējums, vēdera uzpūšanās un vispārējs diskomforts kuņģa apvidū.

Lietojot uz ādas

Īslaicīga berberīna lietošana uz ādas arī tiek uzskatīta par iespējami drošu lielākajai daļai pieaugušo.

Īpaši piesardzības pasākumi un brīdinājumi

Lietojot iekšķīgi

Berberīns lielākajai daļai pieaugušo tiek uzskatīts par iespējami drošu. Klīniskajā praksē tas lietots devās līdz 1,5 g dienā, nepārsniedzot 6 mēnešus. Visbiežāk reģistrētās nevēlamās reakcijas ir kuņģa-zarnu trakta traucējumi: caureja, aizcietējums, vēdera uzpūšanās un kuņģa diskomforts.

Lietojot uz ādas

Īslaicīga ārīga berberīna lietošana pieaugušajiem arī tiek vērtēta kā iespējami droša.

Grūtniecība

Berberīna lietošana grūtniecības laikā tiek uzskatīta par iespējami nedrošu. Viela var šķērsot placentu un potenciāli kaitēt auglim. Jaundzimušajiem, kuri bijuši pakļauti berberīna iedarbībai, ir aprakstīti kernikterusa gadījumi, kas ir reta, bet smaga smadzeņu bojājuma forma.

Zīdīšana

Zīdīšanas periodā berberīna lietošana nav ieteicama. Viela var nonākt mātes pienā un tādējādi iedarboties uz zīdaini, radot iespējamu nelabvēlīgu ietekmi.

Bērni

Jaundzimušajiem berberīnu uzskata par iespējami nedrošu, jo tas var izraisīt kernikterusu, neiroloģisku komplikāciju, kas saistīta ar smagu jaundzimušo dzelti. Par drošumu vecākiem bērniem pašlaik nav pietiekamu datu.

Paaugstināts bilirubīna līmenis zīdaiņiem

Bilirubīns veidojas, noārdoties veciem eritrocītiem, un parasti tiek izvadīts ar aknu starpniecību. Berberīns var palēnināt šo procesu, kā rezultātā bilirubīns var uzkrāties organismā. Tas ir īpaši bīstami zīdaiņiem, kuriem jau konstatēts paaugstināts bilirubīna līmenis asinīs, jo var palielināties smadzeņu bojājuma risks. Šādos gadījumos no berberīna lietošanas vajadzētu izvairīties.

Mijiedarbība ar zālēm

Mērenas stipruma mijiedarbība

Šo kombināciju lietot piesardzīgi

• Ciklosporīns. Berberīns var palēnināt ciklosporīna noārdīšanos organismā, tādējādi pastiprinot gan zāļu iedarbību, gan nevēlamās reakcijas.
• Pentobarbitāls. Tā kā gan pentobarbitāls, gan berberīns var izraisīt miegainību, vienlaicīga lietošana var radīt pārmērīgu nomācošu efektu.
• Takrolīms. Berberīns var samazināt takrolīma izvadīšanas ātrumu, tādējādi palielinot šī medikamenta koncentrāciju un iespējamo blakusparādību risku.
• Zāles, ko metabolizē aknas (CYP3A4 enzīma substrāti). Berberīns var mainīt šo zāļu noārdīšanās ātrumu, ietekmējot to efektivitāti un drošumu.
• Asins recēšanu kavējošas zāles. Berberīns var papildus mazināt asins recēšanu, un kombinācijā ar antikoagulantiem vai antiagregantiem var palielināties asiņošanas vai zilumu veidošanās risks.
• Zāles diabēta ārstēšanai. Tā kā berberīns pazemina glikozes līmeni asinīs, vienlaicīgi lietojot to ar pretdiabēta zālēm, var rasties pārmērīga glikozes līmeņa pazemināšanās. Ieteikts rūpīgi uzraudzīt glikēmiju.
• Asinsspiedienu pazeminošas zāles. Berberīns var pazemināt arteriālo asinsspiedienu, tāpēc kombinācijā ar antihipertensīviem līdzekļiem var izraisīt pārāk izteiktu asinsspiediena kritumu. Ieteicams regulāri to kontrolēt.
• Sedatīvi līdzekļi. Berberīns var veicināt miegainību un palēnināt elpošanu. Kopā ar centrālo nervu sistēmu nomācošiem medikamentiem šis efekts var pastiprināties un radīt elpošanas traucējumu risku.
• Zāles, ko metabolizē CYP2C9 enzīms. Berberīns var mainīt šo zāļu metabolizēšanās ātrumu, ietekmējot to iedarbību un iespējamo nevēlamo reakciju biežumu.
• Zāles, ko metabolizē CYP2D6 enzīms. Iespējama līdzīga ietekme kā citu aknu enzīmu gadījumā, mainot zāļu iedarbību un panesamību.
• Dekstrometorfāns. Berberīns var palēnināt dekstrometorfāna noārdīšanos, tādējādi pastiprinot tā iedarbību un blaknes.
• Losartāns. Lai losartāns iedarbotos, tas aknās ir jāaktivē. Berberīns var kavēt šo procesu, līdz ar to var mazināties terapeitiskais efekts.
• Midazolāms. Berberīns var samazināt midazolāma noārdīšanās ātrumu, kā rezultātā tā iedarbība var kļūt izteiktāka un ilgāka.
• Metformīns. Berberīns var palielināt metformīna daudzumu organismā, īpaši, ja berberīns tiek lietots aptuveni 2 stundas pirms metformīna. Lietojot abus preparātus vienā laikā, būtiskas izmaiņas metformīna koncentrācijā parasti netiek novērotas.

Devas

Pieaugušajiem berberīnu visbiežāk lieto 0,4–1,5 g dienā devās, nepārsniedzot 2 gadu periodu. Papildus iekšķīgi lietojamām formām berberīns tiek izmantots arī acu pilienu un gelu veidā. Attiecīgajam veselības stāvoklim piemērotāko produkta formu un devu būtu jāapspriež ar veselības aprūpes speciālistu.

Zinātniskie un klīniskie avoti par berberīnu un augu izcelsmes zālēm

• Eiropas zinātniskās fitoterapijas kooperācijas izdevumā, publicētā 1997. gadā Ekseterā (Apvienotā Karaliste), apkopotas izvērstas pārskata publikācijas par augu izcelsmes ārstniecisko līdzekļu medicīnisko pielietošanu.
• M. Blumenthal rediģētajā darbā Vācijas Komisijas E monogrāfiju apkopojums, ko tulkojusi S. Klein un kas izdots 1998. gadā Bostonā, ietvertas terapeitiskās vadlīnijas ārstniecības augu preparātiem.
• V. E. Tyler grāmatā Herbs of Choice, kas izdota 1994. gadā Binghamtonā, aplūkoti izvēlētu ārstniecības augu farmakoloģiskie aspekti.
• G. H. Rabbani un līdzautori 1987. gadā publicēja randomizētu klīnisko pētījumu, kurā vērtēta berberīna sulfāta efektivitāte enterotoksigēnu Escherichia coli un Vibrio cholerae izraisītas caurejas ārstēšanā.
• W. D. Sheng un kolēģi 1997. gadā aprakstīja hlorokvīnam rezistentas malārijas ārstēšanas rezultātus, kombinējot pirimetamīnu ar berberīnu, tetraciklīnu vai kotrimoksazolu.
• J. Rehman un līdzautori 1999. gadā pētīja imūnglobulīnu G un M veidošanās pieaugumu pēc ārstēšanas ar ārstniecības augiem Echinacea angustifolia un Hydrastis canadensis.
• D. Sun un līdzautori 1988. gadā analizēja berberīna sulfāta ietekmi uz uropatogēno Escherichia coli fimbriju sintēzi un ekspresiju.
• Y. Kaneda un kolēģi 1991. gadā in vitro apstākļos vērtēja berberīna sulfāta ietekmi uz Entamoeba histolytica, Giardia lamblia un Trichomonas vaginalis augšanu un struktūru.
• S. Gupte 1975. gadā aprakstīja berberīna lietojumu giardiozes ārstēšanā bērnu populācijā.
• E. Chan 1993. gada publikācijā aplūkoja berberīna spēju izspiest bilirubīnu no saistības ar albumīnu jaundzimušo organismā.
• M. B. Bhide un kolēģi 1969. gadā pētīja berberīna uzsūkšanos, izkliedi un izvadīšanu organismā.
• A. H. Amin un līdzautori 1969. gadā aprakstīja berberīna sulfāta antimikrobiālo aktivitāti, bioloģisko novērtējumu un darbības mehānismu.
• D. Sun un līdzautori 1988. gadā ziņoja, ka berberīna sulfāts kavē Streptococcus pyogenes piesaisti epitēlija šūnām un starpšūnu struktūrām.
• F. Scazzocchio un kolēģi 2001. gadā pētīja Hydrastis canadensis ekstrakta un tajā esošo alkaloīdu antibakteriālo iedarbību.
• J. S. Kim un līdzautori 2004. gadā izstrādāja imūnķīmiskas metodes berberīna un radniecīgu savienojumu kvantitatīvai noteikšanai augu izcelsmes preparātos.
• K. S. Park un līdzautori 1999. gadā analizēja protoberberīnu ietekmi uz sterolu un hitīna sintēzi Candida albicans sēnēs.
• K. Fukuda un kolēģi 1999. gadā konstatēja, ka berberīns kavē ciklooksigenāzes-2 transkripcijas aktivitāti cilvēka resnās zarnas vēža šūnās.
• K. H. Janbaz un A. H. Gilani 2000. gadā pētīja berberīna aizsargājošo un ārstniecisko ietekmi uz ķīmisku vielu izraisītu aknu bojājumu dzīvnieku modeļos.
• X. H. Zeng un līdzautori 2003. gadā izvērtēja berberīna efektivitāti un drošumu sastrēguma sirds mazspējas ārstēšanā, kas saistīta ar išēmisku vai idiopātisku dilatācijas kardiomiopātiju.
• K. V. Anis un kolēģi 2001. gadā analizēja berberīna ietekmi uz ķīmiskās kancerogenēzes nomākšanu eksperimentālos dzīvniekos.
• C. Y. Hsiang un līdzautori 2005. gadā aprakstīja berberīna spēju mazināt iekaisuma citokīnu veidošanos, iedarbojoties caur NF-κB signālceļu aknu vēža šūnās.
• P. G. Khosla un līdzautori 1992. gadā prezentēja berberīnu kā iespējamu līdzekli trahomas ārstēšanai.
• X. Wu un kolēģi 2005. gadā veica klīnisku un farmakokinētisku pētījumu, kurā vērtēta berberīna ietekme uz ciklosporīna A koncentrāciju nieru transplantācijas pacientiem.
• P. L. Tsai un T. H. Tsai 2004. gadā pētīja berberīna izdalīšanos caur aknu un žults sistēmām.
• E. S. Ang un līdzautori 2001. gadā salīdzināja alternatīvas apdegumu ārstēšanas pieejas, izvērtējot berberīnu saturošu preparātu lomu otrās pakāpes apdegumu gadījumos.
• N. Ivanovska un S. Philipov 1996. gadā analizēja Berberis vulgaris sakņu ekstrakta un tā alkaloīdu pretiekaisuma iedarbību.
• B. Li un kolēģi 2005. gadā pētīja Coptis chinensis sakneņu alkaloīdu ietekmi uz eksperimentālām kuņģa čūlām.
• S. H. Kim un līdzautori 2004. gadā konstatēja, ka izohinolīna alkaloīdi kavē baktēriju virsmas proteīnu piesaisti.
• A. Vollekova un līdzautori 2003. gadā aprakstīja Mahonia aquifolium ekstrakta un tā alkaloīdu pretsēnīšu aktivitāti.
• A. F. Cicero un kolēģi 2007. gadā veica klīnisku pētījumu, kurā analizēta berberīna ietekme uz lipīdu līmeni asinīs, to lietojot atsevišķi vai kombinācijā ar citām dabiskām vielām.
• Y. Zhang un līdzautori 2008. gadā aplūkoja 2. tipa cukura diabēta un dislipidēmijas ārstēšanu, izmantojot dabisku augu alkaloīdu berberīnu.